PHARMACOLOGICAL ACTIONS ::
All a-adrenergic blockers produce a significant fall of blood pressure in patients with essential hypertension and more particularly in those with pheochromocytoma They produce Dale s vasomotor reversal All these agents can prevent (and not reverse ) cardiac arrhythmias induced by adrenaline noradrenaline cyclopropane or halothane All a-blockers can antagonize mydriatic effect of adrenaline on the eye
Haloalkylamines like phenoxybenzamine produce postural hypotension These compounds also produce sedation drowsiness nausea and vomiting
Imidazolines like phentolamine and tolazoline also produce increase in gut motility and g.i. tract secretions Phentolamine as such produces slight fall in blood pressure Tolazoline produces rise in blood pressure per se The central effects are similar to haloalkylamines
Ergot alkaloids in addition to a-blocking actions produce two characteristic actions : oxytocic action and vasoconstriction Oxytocic action means contraction of the uterus Because of vasoconstriction they may produce hypertension and even necrosis leading to gangrene as seen in ergot poisoning cases These compounds can also constrict coronary vessels and hence may precipitate anginal pain
Pharmacokinetics ::
a-blocking agents in general are well absorbed orally Haloalkylamines are accumulated in the body fat These drugs are excreted unchanged in the urine
Therapeutic uses :;
1.Hypertension due to vascular supersensitivity
2.Pheochromocytoma i.e. tumor of adrenal medulla In this condition haloalkylamines or imidazolines are commonly used for its diagnosis and its pre-operative management
3.Peripheral vascular diseases such as arteriosclerosis thromboangitis obliterans etc
4.Hyperthyroidism
Ergot alkaloids like ergotamine ergonovine etc also useful in the following conditions ::
1.Migraine
2.Induction of labour at full term
3.Control of post-partum hemorrhage
4.Correction of post -partum atony of the uterus
5.Uterine contraction after cezarian or uterine surgery
6.Abortion after third trimester
TRANSLATE IN HINDI
औषधीय क्रियाएं ::
सभी ए-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स आवश्यक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में और विशेष रूप से फीयोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में रक्तचाप में महत्वपूर्ण गिरावट पैदा करते हैं। वे डेल एस वैसोमोटर रिवर्सल उत्पन्न करते हैं। ए-ब्लॉकर्स आंख पर एड्रेनालाईन के मायड्रायटिक प्रभाव का विरोध कर सकते हैं
फेनोक्सीबेंज़ामाइन जैसे हेलोअल्काइलामाइन पोस्टुरल हाइपोटेंशन उत्पन्न करते हैं ये यौगिक बेहोश करने की क्रिया, उनींदापन, मतली और उल्टी भी पैदा करते हैं
फेंटोलामाइन और टोलाज़ोलिन जैसे इमिडाज़ोलिन भी आंतों की गतिशीलता में वृद्धि करते हैं और जी.आई. पथ स्राव Phentolamine इस प्रकार रक्तचाप में मामूली गिरावट पैदा करता है Tolazoline रक्तचाप में प्रति से वृद्धि पैदा करता है केंद्रीय प्रभाव हेलोअल्काइलामाइन के समान होते हैं
एर्गोट अल्कलॉइड ए-ब्लॉकिंग क्रियाओं के अलावा दो विशिष्ट क्रियाएं उत्पन्न करते हैं: ऑक्सीटोसिक क्रिया और वाहिकासंकीर्णन ऑक्सीटोसिक क्रिया का अर्थ है गर्भाशय का संकुचन क्योंकि वाहिकासंकीर्णन के कारण वे उच्च रक्तचाप और यहां तक कि नेक्रोसिस भी पैदा कर सकते हैं जिससे गैंग्रीन हो सकता है जैसा कि एर्गोट विषाक्तता के मामलों में देखा गया है। ये यौगिक कोरोनरी को भी संकुचित कर सकते हैं। वाहिकाओं और इसलिए कोणीय दर्द हो सकता है
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
आम तौर पर ए-अवरोधक एजेंट मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। हेलोअल्काइलामाइन शरीर में वसा में जमा होते हैं ये दवाएं मूत्र में अपरिवर्तित होती हैं
चिकित्सीय उपयोग :;
1. संवहनी अतिसंवेदनशीलता के कारण उच्च रक्तचाप
2. फियोक्रोमोसाइटोमा यानी अधिवृक्क मज्जा का ट्यूमर इस स्थिति में आमतौर पर इसके निदान और इसके पूर्व-संचालन प्रबंधन के लिए हेलोअल्काइलामाइन या इमिडाज़ोलिन का उपयोग किया जाता है
3. परिधीय संवहनी रोग जैसे धमनीकाठिन्य थ्रोम्बोआंगाइटिस ओब्लिटरन्स आदि
4. हाइपरथायरायडिज्म
एर्गोट अल्कलॉइड जैसे एर्गोटामाइन एर्गोनोविन आदि भी निम्नलिखित स्थितियों में उपयोगी हैं ::
1.माइग्रेन
2. पूर्ण अवधि में श्रम की प्रेरण
3. प्रसवोत्तर रक्तस्राव का नियंत्रण
4. गर्भाशय के प्रसवोत्तर प्रायश्चित का सुधार
5. सिजेरियन या गर्भाशय सर्जरी के बाद गर्भाशय का संकुचन
6. तीसरी तिमाही के बाद गर्भपात
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