PHARMACOLOGY

 PHARMACOLOGICAL ACTIONS OF NICOTINE ::

The actions are unpredictable because nicotine may produce persistent depolarization of the membrane causing the blockade of nicotinic receptors Nicotine causes depolarization of cell (by discharge of action potential ) After a few seconds this depolarization ceases and transmission is blocked There is a loss of electrical excitability during this period because of inactivation of voltage operated sodium -channels In addition to this even the nicotinic receptors get desensitised 

                    Nicotine decreases the heart rate through vagal stimulation and then increases the heart rate through stimulation of sympathetic ganglia Adrenal medulla is also stimulated by nicotine This causes an increase in the heart rate and blood pressure 

        The motility and secretions of g.i. tract are increased and this may give rise to diarrhoea 

    Nicotine causes sweating and vasoconstriction 

On neuromuscular junction it can stimulate skeletal muscles to produce twitching However the dose required to produce this effect is larger than what is required to affect ganglia 

    Central nervous system is in general stimulated it may produce tremors and convulsions 

    Nicotine stimulates medulla oblongata to produce nausea vomiting and increase in respiration it also causes release of antidiuretic hormone 

Pharmacokinetics ::

Nicotine is well absorbed from mouth g.i. tract and lungs it is detoxicated in liver kidneys and lungs and excreted in urine it also produces tolerance it is excreted in milk also 

    An average cigarette smoked over 10 minutes causes the plasma concentration to rise to 20-30 ng/ml it falls to half within about 10 minutes and then slowly over next 1-2 hours The rapid decline results mainly due to redistribution from the blood to other tissues The slower decline is due to metabolism in liver 

TRANSLATE IN HINDI 

निकोटीन की औषधीय क्रियाएं ::

क्रियाएं अप्रत्याशित हैं क्योंकि निकोटीन झिल्ली के लगातार विध्रुवण का उत्पादन कर सकता है जिससे निकोटिनिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी हो सकती है निकोटीन कोशिका के विध्रुवण का कारण बनता है (कार्य क्षमता के निर्वहन द्वारा) कुछ सेकंड के बाद यह विध्रुवण बंद हो जाता है और संचरण अवरुद्ध हो जाता है। दौरान विद्युत उत्तेजना का नुकसान होता है इस अवधि में वोल्टेज संचालित सोडियम-चैनलों की निष्क्रियता के कारण इसके अलावा निकोटिनिक रिसेप्टर्स भी निष्क्रिय हो जाते हैं

                     निकोटीन योनि उत्तेजना के माध्यम से हृदय गति को कम करता है और फिर सहानुभूति गैन्ग्लिया की उत्तेजना के माध्यम से हृदय गति को बढ़ाता है निकोटीन द्वारा अधिवृक्क मज्जा भी उत्तेजित होता है इससे हृदय गति और रक्तचाप में वृद्धि होती है

         G.i की गतिशीलता और स्राव। पथ बढ़ जाते हैं और यह दस्त को जन्म दे सकता है

     निकोटीन पसीना और वाहिकासंकीर्णन का कारण बनता है

न्यूरोमस्क्यूलर जंक्शन पर यह कंकाल की मांसपेशियों को चिकोटी पैदा करने के लिए उत्तेजित कर सकता है हालांकि इस प्रभाव को उत्पन्न करने के लिए आवश्यक खुराक गैन्ग्लिया को प्रभावित करने के लिए आवश्यक खुराक से अधिक है।

     केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सामान्य रूप से उत्तेजित होता है, यह झटके और आक्षेप पैदा कर सकता है

     निकोटिन मेड्यूला ऑब्लांगेटा को उद्दीप्त करता है जिससे मतली, उल्टी और श्वसन में वृद्धि होती है, यह एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की रिहाई का कारण भी बनता है

फार्माकोकाइनेटिक्स ::

निकोटिन मुंह से अच्छी तरह से अब्ज़ॉर्ब होता है g.i. यह यकृत, गुर्दे और फेफड़ों में विषाक्त होता है और पेशाब में निकल जाता है, यह सहनशीलता भी पैदा करता है, यह दूध में भी निकल जाता है।

     10 मिनट से अधिक धूम्रपान करने वाली एक औसत सिगरेट के कारण प्लाज्मा की सांद्रता 20-30 एनजी / एमएल तक बढ़ जाती है, यह लगभग 10 मिनट के भीतर आधी हो जाती है और फिर धीरे-धीरे अगले 1-2 घंटों में तेजी से गिरावट का परिणाम मुख्य रूप से रक्त से दूसरे में पुनर्वितरण के कारण होता है। ऊतकों की धीमी गिरावट यकृत में चयापचय के कारण होती है