LEVETIRACETAM

 LEVETIRACETAM ::

Levetiracetam is a pyrrolidine derivative that is indicated as adjunctive therapy in the treatment of partical seizures in adults with epilepsy The levetiracetam can reduce the frequency of seizures in up to 40% 

        Following oral administration levetiracetam is rapidly and almost completely absorbed and its bioavailability is 100% Food does not affect the extent of absorption and it may be administered without regard to meals The drug is not extensively metabolized and only approximately 25% of a dose is converted to metabolites that are inactive via enzymatic hydrolysis that is not CYP 450 dependent Most of the drug is excerted in unchanged from via the kindneys and clearance is reduced in patients with impaired renal function necessitation a reduction in dosage it is taken in the dose of 250 mg to 750 mg/day 

    Side effects of levetiracetam include somnolence asthenia infection dizziness psychotic symptoms headache hematologic abonormalities 

Topiramate ::

It is used as adjuant for partial and generalized seizures in adults and children -more than 2 yrs of age it is also useful as adjunctive in the treatment of Lennox -Gastaut syndrome and infantile spasms 

    The exact mechanism of action is unknown it acts possibly via voltage activated Na+channels and Ca++ channels excitatory amino acid receptors and GABA mediated transmission it also inhibits some iso enzymes of carbonic anhydrase 

    About 80% topiramate is absorbed after oral administration and it peaks in plasma 2-4 hours Food slows the absorption but there is no significant effect plasma protein binding is 15 % it is not extensively metabolized in the liver Majority is excreted unchanged in urine Half -life is 19-23 hrs Dose is reduced to half in patient with moderate severe renal dysfunction it is cleared rapidly by haemolysis Dose is 200-400 mg/day in divided doses 

        Memory disturbances speech language and concentration difficulties somnolence ataxia dizziness diplopia aggressive behaviour anorexia and weight loss are the main side effects 

TRANSLATE IN HINDI

लेवेतिरासेटम ::

लेवेतिरासेटम एक पायरोलिडीन व्युत्पन्न है जिसे मिर्गी से पीड़ित वयस्कों में आंशिक दौरे के उपचार में सहायक चिकित्सा के रूप में दर्शाया गया है। लेवेतिरासेटम दौरे की आवृत्ति को 40% तक कम कर सकता है।

         मौखिक प्रशासन के बाद लेवेतिरसेटम तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है और इसकी जैवउपलब्धता 100% है भोजन अवशोषण की सीमा को प्रभावित नहीं करता है और इसे भोजन की परवाह किए बिना प्रशासित किया जा सकता है दवा को बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं किया जाता है और खुराक का लगभग 25% ही परिवर्तित होता है मेटाबोलाइट्स जो एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस के माध्यम से निष्क्रिय होते हैं जो सीवाईपी 450 पर निर्भर नहीं होते हैं, अधिकांश दवा किडनी के माध्यम से अपरिवर्तित होती है और खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में निकासी कम हो जाती है, जिससे खुराक में कमी की आवश्यकता होती है, इसे 250 मिलीग्राम की खुराक में लिया जाता है 750 मिलीग्राम/दिन

     लेवेतिरसेटम के दुष्प्रभावों में उनींदापन, अस्थेनिया संक्रमण, चक्कर आना, मानसिक लक्षण, सिरदर्द, हेमटोलोगिक असामान्यताएं शामिल हैं।

टोपिरामेट ::

इसका उपयोग वयस्कों और 2 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में आंशिक और सामान्यीकृत दौरे के लिए सहायक के रूप में किया जाता है, यह लेनोक्स-गैस्टोट सिंड्रोम और शिशु ऐंठन के उपचार में सहायक के रूप में भी उपयोगी है।

     क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, यह संभवतः वोल्टेज सक्रिय Na+चैनल और Ca++ चैनल उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स और GABA मध्यस्थता संचरण के माध्यम से कार्य करता है, यह कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ के कुछ आईएसओ एंजाइमों को भी रोकता है।

     मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 80% टोपिरामेट अवशोषित हो जाता है और यह 2-4 घंटों में प्लाज्मा में चरम पर पहुंच जाता है। भोजन अवशोषण को धीमा कर देता है लेकिन कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 15% है, यह यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं होता है। अधिकांश मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। आधा - जीवन 19-23 घंटे है मध्यम गंभीर गुर्दे की शिथिलता वाले रोगी में खुराक आधी हो जाती है, यह हेमोलिसिस द्वारा तेजी से साफ हो जाती है खुराक विभाजित खुराक में 200-400 मिलीग्राम / दिन है

         याददाश्त में गड़बड़ी, भाषण भाषा और एकाग्रता में कठिनाई, उनींदापन, गतिभंग, चक्कर आना, डिप्लोपिया, आक्रामक व्यवहार, एनोरेक्सिया और वजन कम होना इसके मुख्य दुष्प्रभाव हैं।