MECHANISM OF ACTION OF ANTI-PSYCHOTICS ::
Psychosis or schizophrenia is due to increase in dopamine receptor activity in mesolimbic -mesocortical pathway most of the tranquilizers possess dopamine receptor blocking activity Reserpine acts by depletion of catecholamines notably being dopamine for the anti-psychotic activity Although there is controversy whether dopamine D1 receptors are involved or dopamine D2 receptors are involved in psychosis more evidence is towards involvement of dopamine D2- receptors in psychosis
Among typical anti-psychotics flupenthixol possesses strong 5-HT2 antagonistic activity also Among atypical anti-psychotics drugs like Risperidone and sertindole producess Strong antagonistic activity for dopamine D2 as well as 5-HT2 receptors Clozapine possesses more 5HT2 antagonistic activity but less dopamine D2 receptor antagonistic activity Sulpiride possesses only D2 antagonistic activity in general all anti-psychotics produce a receptor blocking activity also to some extent (variable with drug to drug ) Chlorpromazine and clozapine also produce dopamine D1 histamine H1 and muscarinic receptor blocking activity
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मनोविकार-विरोधी की क्रिया का तंत्र ::
मनोविकृति या सिज़ोफ्रेनिया मेसोलेम्बिक-मेसोकोर्टिकल मार्ग में डोपामाइन रिसेप्टर गतिविधि में वृद्धि के कारण होता है, अधिकांश ट्रैंक्विलाइज़र में डोपामाइन रिसेप्टर अवरुद्ध गतिविधि होती है, रिसरपाइन कैटेकोलामाइन की कमी से कार्य करता है, विशेष रूप से एंटी-साइकोटिक गतिविधि के लिए डोपामाइन होता है, हालांकि इस बात पर विवाद है कि क्या डोपामाइन डी 1 रिसेप्टर्स शामिल हैं। या डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स मनोविकृति में शामिल होते हैं, अधिक सबूत मनोविकृति में डोपामाइन डी2-रिसेप्टर्स की भागीदारी की ओर है
सामान्य एंटी-साइकोटिक्स में फ्लुपेन्थिक्सोल में मजबूत 5-HT2 विरोधी गतिविधि होती है, रिस्पेरिडोन और सर्टिंडोल जैसी असामान्य एंटी-साइकोटिक दवाओं में भी डोपामाइन D2 के साथ-साथ 5-HT2 रिसेप्टर्स के लिए मजबूत विरोधी गतिविधि पैदा होती है, क्लोज़ापाइन में अधिक 5HT2 विरोधी गतिविधि होती है, लेकिन कम डोपामाइन D2 रिसेप्टर विरोधी होती है। गतिविधि सल्पिराइड में सामान्य रूप से केवल D2 विरोधी गतिविधि होती है, सभी एंटी-साइकोटिक्स कुछ हद तक रिसेप्टर अवरोधक गतिविधि भी उत्पन्न करते हैं (दवा से दवा के साथ परिवर्तनीय) क्लोरप्रोमेज़िन और क्लोज़ापाइन भी डोपामाइन D1 हिस्टामाइन H1 और मस्कैरेनिक रिसेप्टर अवरुद्ध गतिविधि उत्पन्न करते हैं
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