DRUGS USED IN ALZHEIMER S DISEASE ::
Earlier for the loss of memory drugs that improve blood flow (vasodilators and dihydroergotamine ) or psychostimulators like amphetamine pentoxyphylline were tried However their efficacy could not be proved in human beings Use of glutamate receptor agonists or potentiators like piracetam aniracetam were introduced as Nootropic or Memory Enhancing Drugs These drugs have been shown to improve learning and memory in animals but with little efficacy in humans
Evidence of decrease in cholinergic mechanisms in Alzheimer s disease led to use of cholinergic drugs They can be summarized as follows :
(a) Precursors of acetylcholine synthesis : Choline Chloride Lecithin (phosphatidylcholine )
(b) Cholinergic receptor agonists Bethenechol
(c) Anti -cholinesterases : Physostigmine Tacrine Donepezil Rivastigmine Galantamine
Precursors of acetylcholine synthesis and cholinergic receptor agonists failed to prove clinical efficacy with safety Physostigmine has relatively poor half life
Tacrine ::
It is a potent centrally acting inhibitor of Acetylcholinesterase It has modest improvement in test of memory and cognition but there is no improvement in other functional measures which affect the quality of life it is orally absorbed with short half -life It produces cholinergic side -effects such as nausea and abdominal cramps as well as hepatotoxicity
Donepezil ::
it is selective inhibitor of acetylcholinesterase in CNS with little effect on acetylcholinesterase in peripheral tissues It has a long half -life and it is not hepatotoxic
TRANSLATE IN HINDI
अल्जाइमर रोग में उपयोग की जाने वाली दवाएँ ::
पहले स्मृति हानि के लिए रक्त प्रवाह में सुधार करने वाली दवाएं (वैसोडिलेटर्स और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन) या एम्फ़ैटेमिन पेंटोक्सिफाइलाइन जैसे साइकोस्टिम्युलेटर का उपयोग करने की कोशिश की गई थी, हालांकि मनुष्यों में उनकी प्रभावकारिता साबित नहीं हो सकी थी, ग्लूटामेट रिसेप्टर एगोनिस्ट या पिरासेटम एनीरासेटम जैसे पोटेंशिएटर का उपयोग नूट्रोपिक या मेमोरी बढ़ाने वाले के रूप में पेश किया गया था। दवाएँ इन दवाओं को जानवरों में सीखने और याददाश्त में सुधार करने के लिए दिखाया गया है, लेकिन मनुष्यों में इसका प्रभाव बहुत कम है
अल्जाइमर रोग में कोलीनर्जिक तंत्र में कमी के साक्ष्य के कारण कोलीनर्जिक दवाओं का उपयोग किया गया, इन्हें निम्नानुसार संक्षेप में प्रस्तुत किया जा सकता है:
(ए) एसिटाइलकोलाइन संश्लेषण के अग्रदूत: कोलीन क्लोराइड लेसिथिन (फॉस्फेटिडिलकोलाइन)
(बी) कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट बेथेनचोल
(सी) एंटी-कोलिनेस्टरेज़: फिजियोस्टिग्माइन टैक्रिन डोनेपेज़िल रिवास्टिग्माइन गैलेंटामाइन
एसिटाइलकोलाइन संश्लेषण और कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के अग्रदूत सुरक्षा के साथ नैदानिक प्रभावकारिता साबित करने में विफल रहे, फिजियोस्टिग्माइन का आधा जीवन अपेक्षाकृत खराब है
टैक्रिन ::
यह एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ का एक शक्तिशाली केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाला अवरोधक है। इसमें स्मृति और अनुभूति के परीक्षण में मामूली सुधार हुआ है, लेकिन अन्य कार्यात्मक उपायों में कोई सुधार नहीं हुआ है, जो जीवन की गुणवत्ता को प्रभावित करते हैं। यह कम आधे जीवन के साथ मौखिक रूप से अवशोषित होता है। यह कोलीनर्जिक दुष्प्रभाव पैदा करता है। मतली और पेट में ऐंठन के साथ-साथ हेपेटोटॉक्सिसिटी के रूप में
डोनेपेज़िल ::
यह सीएनएस में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ का चयनात्मक अवरोधक है, परिधीय ऊतकों में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ पर बहुत कम प्रभाव डालता है। इसका आधा जीवन लंबा है और यह हेपेटोटॉक्सिक नहीं है।
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